Publicado em 07 de fevereiro de 2012 às 12h47min
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A Royal Society of Chemistry (Sociedade Real de Química), sediada em Cambridge/Inglaterra, publicou em sua edição de dezembro um artigo sobre a eficácia da família das estatinas (atorvastatina, rosuvastatina, fluvastatina, cerivastatina, mevastatina e sinvastatina) no tratamento do colesterol elevado (LDL), resultado do trabalho de pesquisadores da Universidade Federal do Rio Grande do Norte (UFRN), do Ceará (UFC) e de Pernambuco (UFPE).
O artigo “Explaining statin inhibition effectiveness of HMG-CoA reductase by quantum biochemistry computations” (Explicando a eficácia da estatina na inibição da HMG-CoA redutase por cálculos bioquímicos quânticos) foi considerado o weekly hot article (artigo mais impactante da semana), por ocasião da sua publicação.
Fruto de um ano e meio de pesquisas, o estudo vem sendo apontado no meio científico como um dos mais completos sobre o assunto, de grande relevância não apenas para a comunidade acadêmica, mas também para a classe médica/farmacêutica, tendo em vista que centenas de milhões de adultos no mundo inteiro têm colesterol elevado, gerando um mercado bilionário das drogas concebidas para reduzir e controlar os seus níveis de colesterol.
O professor Eudenilson Lins de Albuquerque, do Departamento de Biofísica e Farmacologia do Centro de Biociências/UFRN, é um dos líderes deste grupo de pesquisa. Especialista em Nanociência/Nanotecnologia e PhD em Física, ele explicou que, para chegar aos resultados apresentados, o grupo desenvolveu uma simulação computacional baseada em métodos da física quântica capaz de estudar as propriedades físico-químicas de centenas ou mesmo milhares de átomos. Isso possibilitou uma compreensão detalhada da ligação bioquímica da família das estatinas com a enzima responsável pela biossíntese do colesterol (HMGR), inibindo a sua ação nociva.
Segundo o professor Eudenilson, o objetivo das indústrias farmacêuticas é fabricar fármacos cada vez mais eficazes, o que exige o aprimoramento do processo e a utilização de uma alta tecnologia.
Nanobiotecnologia: inovação na área farmacêutica
Hoje, o ramo da ciência que trata esse tipo de investigação é a Nanobiotecnologia, uma junção/aplicação tecnológica dos conhecimentos da Nanociência com os conhecimentos da Biofísica Quântica. É a partir desse conhecimento que Eudenilson explica o método utilizado na pesquisa.
Para chegar aos resultados apresentados no artigo científico, os pesquisadores analisaram a energia de ligação entre a enzima HMGR e o tipo de estatina* presente nos medicamentos à venda hoje pela indústria farmacêutica.
A técnica mostrou que o fármaco “cola” na enzima faz com que ela não se alastre pelo corpo, inibindo a formação de ateromas, que são placas compostas especialmente por lipídeos (principalmente o colesterol) que se acumulam nas paredes dos vasos sanguíneos, causando a diminuição do seu diâmetro com resultados nocivos. A ação da estatina pode ser comparada com a ação magnética de um ímã sobre uma estrutura metálica.
Os cientistas investigaram seis tipos de estatinas: atorvastatinina, rosuvastatinina, fluvastatinina, cerivastatinina, mevastatinina e sinvastatinina. A simulação computacional apontou que a rosuvastatinina (presente no medicamento Crestor) e a atorvastatinina (presente no medicamento Lipitor) são as estatinas mais eficazes para a redução dos níveis de colesterol.
O resultado poderá comprometer as expectativas de distribuição no mercado da indústria farmacêutica. Segundo o cientista, as patentes dos medicamentos relacionados com a família das estatinas estudadas expiraram ou estão prestes a expirar (Lipitor em 2010, Lescol em 2011 e Crestor em 2012), provocando uma corrida por resultados de novas pesquisas e, como consequência, pelo lançamento de novas patentes que possam conciliar a produção de mais medicamentos com a necessidade de diminuir o seu custo de desenvolvimento.
As estatinas são um grupo de substâncias afins, denominadas lipoproteínas. Elas são empregadas na medicina para tratar os altos níveis de Colesterol, LDL-colesterol e VLDL-colesterol no sangue. As lipoproteínas são essenciais ao funcionamento do organismo humano, mas em níveis sanguíneos elevados podem ser prejudiciais.
Pesquisadores envolvidos:
• Eudenilson Albuquerque (UFRN).
• Valder Freire, Benildo Cavada, Roner da Costa e Eveline Bezerra (UFC).
• Ewerton Caetano (IFC).
• José de Lima Filho (UFPE).
O artigo está disponível para visualizações na internet no site www.rsc.org/pccp.
